ПД-137889 - PD-137889

ПД-137889
PD-137889 Structure.svg
Имена
Название ИЮПАК
(4aR) -N-Метил-1,2,3,4,9,9a-гексагидро-4aЧАС-флуорен-4a-амин
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ChemSpider
Характеристики
C14ЧАС19N
Молярная масса201.313 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

ПД-137889 (N-метилгексагидрофлуоренамин) представляет собой химическое соединение, которое действует как Антагонист рецептора NMDA в Центральная нервная система примерно в 30 раз мощнее «флагмана» своего класса, кетамин,[1] и заменяет фенциклидин в исследованиях на животных.[2][3][4] Kя [3H] TCP[а] привязка = 27нМ по сравнению с K кетаминая = 860 нМ.[5]


Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Хейс, Шерил Дж .; Новак, Перри М .; Ортвейн, Дэниел Ф .; Бигге, Кристофер Ф .; Colbry, Norman L .; Джонсон, Грэм; Лескоски, Леонард Дж .; Мэлоун, Томас С .; Майкл, Андре (1993). «Синтез и фармакологическая оценка гексагидрофлуоренаминов как неконкурентных антагонистов рецептора N-метил-D-аспартата». J Med Chem. 36 (6): 654–70. Дои:10.1021 / jm00058a002. PMID  8459395.
  2. ^ Николсон, Кэтрин Л .; Балстер, Роберт Л. (2003). «Оценка фенциклидин-подобных дискриминационных стимулирующих эффектов новых блокаторов каналов NMDA у крыс». Психофармакология. 170 (2): 215–224. Дои:10.1007 / s00213-003-1527-6. PMID  2851738.
  3. ^ Бигге, Кристофер Ф. (1993). «Структурные требования для разработки сильнодействующих антагонистов рецепторов n-метил-d-аспарагиновой кислоты (NMDA)». Биохимическая фармакология. 45 (8): 1547–1561. Дои:10.1016/0006-2952(93)90294-7.
  4. ^ Бигге, Кристофер Ф .; Мэлоун, Томас С. (1993). «Обзор: агонисты, антагонисты и модуляторы N-метил-D-аспарагиновой кислоты (NMDA) и α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолепропановой кислоты (AMPA) подтипов глутаматных рецепторов». Текущее мнение о терапевтических патентах. 3 (7): 951–989. Дои:10.1517/13543776.3.7.951.
  5. ^ Производные полициклических аминов, используемые в качестве цереброваскулярных агентов Патент США; Coughenour, et al. Семейный номер: 22686445 Заявл. # 07/186 834
  1. ^ [3H] N- [1- (2-тиенил) циклогекс-ил] пиперидин